국내 업체에서 코로나19 유력 치료제로 임상이 진행 중인 니클로사마이드가 기존 항바이러스제보다 오미크론에 탁월한 효능을 발휘한다는 연구결과가 나와 주목된다.

27일 현대바이오에 따르면 질병관리청 산하 국립보건연구원이 최근 세포실험을 통해 현대바이오의 코로나19 경구치료제 후보물질인 CP-COV03의 주성분(니클로사마이드)의 코로나19 바이러스에 대한 항바이러스 효능 및 세포독성을 분석한 결과 이 같은 사실을 확인했다.

니클로사마이드가 코로나19 변이에도 효능을 발휘한다는 점을 정부 산하 연구기관에서 확인한 것은 이번이 처음이어서 이를 기반으로 한 항바이러스제 CP-COV03의 탄생에도 탄력이 붙을 것으로 보인다.

이번 실험에서 CP-COV03의 주성분 니클로사마이드는 바이러스 증식을 50% 이상 억제하는 혈중유효약물농도(IC50)가 코로나19에는 1.75 마이크로몰(μM)인데 비해 오미크론에는 0.46 μM으로 코로나19 유효농도의 1/4에 불과했다. 오미크론에 대한 니클로사마이드의 이 같은 IC50 충족값은 코로나19 제1호 치료제인 렘데시비르의 IC50 값인 3.16 μM의 약 1/7배에 불과해 오미크론 효능이 렘데시비르보다 7배 더 높은 것으로 분석됐다.

니클로사마이드의 효능은 화이자의 코로나19 경구치료제 팍스로비드의 효능을 훌쩍 뛰어넘는다. 화이자가 지난 19일 공개한 논문에 의하면 팍스로비드의 주성분인 니르마트렐비르의 오미크론 효능은 렘데시비르의 1/5 수준에 그쳤다.

오미크론에 대한 약물농도를 코로나19 대비 1/4만 적용해도 IC50의 효능이 발휘된다는 것은 CP-COV03의 효능이 코로나19 변종 오미크론에 4배 더 안전하고 효과적으로 작용하는 것으로 해석된다. CP-COV03가 이처럼 코로나19뿐만 아니라 오미크론 등 변이에도 효과적인 것은 약효의 표적을 바이러스로 삼는 기존 ‘바이러스지향’ 항바이러스제와 달리 숙주인 세포를 표적하는 ‘숙주지향’ 기전을 갖고 있기 때문이라는 게 현대바이오의 설명이다. 실제로 이번 실험에서 ‘바이러스지향’ 치료제인 렘데시비르는 코로나19에 대한 IC50 값이 3.19로 오미크론에 대한 효능과 큰 차이가 없는 것으로 나타났다.

현대바이오 관계자는 “CP-COV03는 바이러스를 표적으로 삼는 기존 항바이러스제와 달리 처음부터 변이를 염두에 두고 바이러스의 숙주인 세포에 약효를 집중하는 숙주지향 항바이러스제로 개발된 약물”이라며 “이번 실험의 가장 큰 의미는 CP-COV03가 코로나19는 물론 오미크론 등 변이에도 강력한 효능을 발휘한다는 사실이 입증된 것”이라고 설명했다. 그는 또 “약물의 농도를 대폭 낮춰도 오미크론에 IC50의 항바이러스 효능을 발휘함으로써 니클로사마이드가 그만큼 안전한 약임을 입증했다”며 “CP-COV03가 바이러스지향의 다른 항바이러스제보다 코로나19와 그 변이를 훨씬 안전하고도 효과적으로 치료할 수 있는 약물임이 확인된 셈”이라고 말했다.

한편 현대바이오는 첨단 약물전달체(DDS) 기반의 기술로 니클로사마이드를 주성분으로 한 코로나19 경구제 CP-COV03를 개발, 임상1상을 사실상 완료하고 지난 21일 임상2상 계획을 식품의약품안전처에 신청했다.